Необходимостта от терапевтични средства
COVID-19 се причинява от инфекция с новия патоген SARS-CoV-2, който се ангажира и навлиза в клетките гостоприемници чрез своя шипов протеин.В момента има повече от 138,3 милиона документирани случая в световен мащаб, като броят на смъртните случаи наближава три милиона.
Въпреки че ваксините са одобрени за спешна употреба, тяхната ефикасност срещу някои от новите варианти е поставена под въпрос.Освен това, обхватът с ваксинация на най-малко 70% от населението във всички страни по света вероятно ще отнеме много време, като се има предвид текущото темпо на ваксинация, недостига в производството на ваксини и логистичните предизвикателства.
Следователно светът все още ще има нужда от ефективни и безопасни лекарства, за да се намеси при сериозно заболяване, причинено от този вирус.Настоящият преглед се фокусира върху индивидуалната и синергична активност на куркумин и наноструктури срещу вируса.

Необходимостта от терапевтични средства
COVID-19 се причинява от инфекция с новия патоген SARS-CoV-2, който се ангажира и навлиза в клетките гостоприемници чрез своя шипов протеин.В момента има повече от 138,3 милиона документирани случая в световен мащаб, като броят на смъртните случаи наближава три милиона.
Въпреки че ваксините са одобрени за спешна употреба, тяхната ефикасност срещу някои от новите варианти е поставена под въпрос.Освен това, обхватът с ваксинация на най-малко 70% от населението във всички страни по света вероятно ще отнеме много време, като се има предвид текущото темпо на ваксинация, недостига в производството на ваксини и логистичните предизвикателства.
Следователно светът все още ще има нужда от ефективни и безопасни лекарства, за да се намеси при сериозно заболяване, причинено от този вирус.Настоящият преглед се фокусира върху индивидуалната и синергична активност на куркумин и наноструктури срещу вируса.

Куркумин
Куркуминът е полифенолно съединение, изолирано от коренището на растението куркума, Curcuma longa.Той съставлява основния куркуминоид в това растение, 77% от общото количество, докато второстепенното съединение куркумин II съставлява 17%, а куркумин III съдържа 3%.
Куркуминът е характеризиран и проучен задълбочено, като естествена молекула с лечебни свойства.Неговата поносимост и безопасност са добре документирани, с максимална доза от 12 g/ден.
Употребите му са описани като противовъзпалителни, противоракови и антиоксидантни, както и като антивирусни.Куркуминът е предложен като молекула с потенциал да лекува белодробен оток и други увреждащи процеси, които водят до белодробна фиброза след COVID-19.

Куркуминът инхибира вирусните ензими
Смята се, че това се дължи на способността му да инхибира самия вирус, както и да модулира възпалителните пътища.Той регулира вирусната транскрипция и регулиране, свързва се с висока сила с ензима на вирусната основна протеаза (Mpro), който е ключов за репликацията и инхибира вирусното прикрепване и навлизане в клетката гостоприемник.Може също да наруши вирусните структури.
Обхватът му от антивирусни мишени включва вируса на хепатит С, вируса на човешкия имунодефицит (HIV), вируса на Epstein-Barr и вируса на грип А.Съобщава се, че инхибира 3C-подобната протеаза (3CLpro) по-ефективно от други естествени продукти, включително кверцетин, или лекарства като хлорохин и хидроксихлорохин.
Това може да позволи намаляването на вирусното натоварване в човешката клетка много по-бързо от други по-малко инхибиторни лекарства и по този начин да предотврати прогресията на заболяването до синдром на остър респираторен дистрес (ARDS).
Той също така инхибира папаиноподобната протеаза (PLpro) с 50% инхибираща концентрация (IC50) от 5,7 µM, която превъзхожда кверцетина и други естествени продукти.

Куркуминът инхибира рецептора на клетката гостоприемник
Вирусът се прикрепя към рецептора на клетката-мишена на човека гостоприемник, ангиотензин-конвертиращия ензим 2 (ACE2).Проучванията за моделиране показват, че куркуминът инхибира това взаимодействие вирус-рецептор по два начина, като инхибира както шиповия протеин, така и ACE2 рецептора.
Въпреки това, куркуминът има ниска бионаличност, тъй като не се разтваря добре във вода и е нестабилен във водна среда, особено при по-високо pH.Когато се приема перорално, той претърпява бърз метаболизъм в червата и черния дроб.Това препятствие може да бъде преодоляно с помощта на наносистеми.
За тази цел могат да се използват много различни наноструктурирани носители, като наноемулсии, микроемулсии, наногели, мицели, наночастици и липозоми.Такива носители предотвратяват метаболитното разграждане на куркумина, повишават неговата разтворимост и му помагат да преминава през биологичните мембрани.
Три или повече базирани на наноструктура куркуминови продукта вече са налични в търговската мрежа, но малко проучвания са изследвали тяхната ефикасност срещу COVID-19 in vivo.Те показват способността на формулировките да модулират имунните реакции и да намаляват симптомите на заболяването и може би да ускоряват възстановяването.


Час на публикация: 25 ноември 2021 г